荷蘭Prexton公司創新帕金森病治療方案 ：獲3100萬美元B輪融資

　　今天，Prexton Therapeutics公司宣布完成了2900萬歐元(3100萬美元)的B輪融資，由Forbion Capital Partners和Seroba Life Sciences共同領投，其他參與機構包括當前投資者Merck Ventures、Ysios Capital和Sunstone Capital。此外，來自Forbion的Marco Boorsma先生和Seroba的Alan O'Connell先生將加入公司董事會。

　　Prexton Therapeutics專注于開發用于治療中樞神經系統(CNS)疾病的新型化合物藥物，是荷蘭新銳生物制藥企業。公司于2012年由現任首席執行官Francois Conquet先生和Merck Ventures創立，它采用全新的科學方法，全面集成分子生物學、行為學和化學技術，以解決帕金森病(Parkinson’s disease，PD)和其他腦部疾病。

　　帕金森病是一種常見的神經系統變性疾病，平均發病年齡為60歲左右，40歲以下起病的青年帕金森病較少見。帕金森病可引起四肢靜止性震顫、肌強直等神經退行，同時還伴隨抑郁等非運動性障礙。盡管現代醫學研究對該疾病病歷研究已逐漸清晰，但至今還未找到發病病因，也沒有治愈手段。基底神經節是腦部控制運動性和協調性的中樞。帕金森病就是由于基底神經節喪失多巴胺神經元而引起的神經退行性疾病。

　　目前治療方案存在局限性

　　目前的治療方案主要通過長期給予多巴胺抑制劑獲直接使用多巴胺受體激動劑來代替人體自然產生的多巴胺，或者模擬其效果。其中最常見的藥物是用于治療精神疾病的神經安定劑(吩噻嗪類和丁酰苯類)。

　　這些治療在PD的早期至中期階段提供了良好的癥狀緩解，但是它們隨著疾病進展而喪失功效，并且它們的長期給藥與副作用(運動障礙、運動波動、行為障礙)相關。最后，目前的PD藥物化合物都沒有證明可以延遲疾病進展的神經保護作用。因此，開發針對神經化學系統中多巴胺本身的創新治療方案，一直是全世界未滿足的醫療需求。

　　創新化合物，挺近帕金森病2期臨床

　　Prexton所使用的靶標是目前受到科學界高度關注代謝型谷氨酸受體mGluR4。一些學術團體已經證明，新的mGluR4陽性變構調節劑(PAM)有望阻止疾病的進展。在基底神經節內，mGluR4受體策略性地抵消PD疾病中的神經遞質不平衡。實際上，通過減少間接途徑中的GABA和谷氨酸傳遞，mGluR4激活有望恢復直接和間接途徑之間的平衡，然后恢復PD中的運動行為。

　　基于這個基礎，公司正在開發新型的mGluR4 PAM系列化合物，它們最初是由Merck Serono公司開發的(Merck Serono是德國默克(Merck KGaA)的附屬公司)。Prexton認為這些化合物代表了一個獨特的機會，可建立帕金森病治療的高質量開發管道線。該公司正在開發正變構調節劑PAM，以增加mGluR4活性，同時使不良反應的可能性最小化。動物模型中的幾項研究已經表明，該策略有望用于治療運動和非運動癥狀的PD。

　　Prexton公司打算利用這筆B輪資金資助其主要產品Foliglurax(以前稱為PXT002331)的兩項2期帕金森病研究。該2期臨床試驗將于2017年開始啟動，分別在歐洲和美國進行。第一個臨床試驗將在歐洲舉行，其主要終點是帕金森癥狀;第二個臨床試驗將在美國進行，該試驗的主要終點是左旋多巴誘導的運動障礙。

　　Francois Conquet先生在一份聲明中說道：“我們已經開發了一個基于Foliglurax的強大靈長類1期臨床數據包。我們現在熱衷于啟動我們的2期療效試驗，繼續開發Foliglurax作為帕金森病的潛在創新治療藥物。”